2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel
  5. Potassium Channel抑制剂

Potassium Channel抑制剂

Potassium Channel抑制剂 (352):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100545
    BAPTA-AM Inhibitor 99.68%
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
  • HY-19620
    Branaplam Inhibitor 99.78%
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
  • HY-157557
    AP30663 Inhibitor
    AP30663 是一种 KCa2 通道抑制剂，可以用于房颤的研究。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    瑞舒伐他汀钙

    		Inhibitor 99.77%
    Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    		Inhibitor 99.92%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
  • HY-B1751
    Quinidine (15% dihydroquinidine)

    奎尼丁

    		Inhibitor 99.19%
    Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
  • HY-13764
    Tetrandrine

    汉防己甲素

    		Inhibitor 99.91%
    Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
  • HY-B0246
    Carbamazepine

    卡马西平

    		Inhibitor 99.93%
    Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
  • HY-14188
    Amiodarone hydrochloride

    盐酸胺碘酮

    		Inhibitor 99.96%
    Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
  • HY-15551
    E-4031 Inhibitor 98.53%
    E-4031 是一种选择性 hERG 钾通道阻断剂，可用于 III 类抗心律失常研究。
  • HY-N0603
    20(S)-Ginsenoside Rg3

    20(S)-人参皂苷 Rg3

    		Inhibitor 99.94%
    20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。
  • HY-B2136
    Tannic acid

    单宁酸

    		Inhibitor
    Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂，其IC50 值为 3.4 μM。
  • HY-13519
    TRAM-34 Inhibitor 99.94%
    TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂，Kd 为 20 nM。
  • HY-D0143
    Quinine

    奎宁

    		Inhibitor 98.05%
    Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱，具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
  • HY-10015
    PAP-1 Inhibitor 99.83%
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Inhibitor 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    		Inhibitor 99.62%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-12882A
    Ifenprodil tartrate

    酒石酸艾芬地尔

    		Inhibitor 99.95%
    Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
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